Definición de Cianocobalamina y administración

Conoce todo lo referente a la Cianocobalamina, en este articulo descubrirás un poco su historia, la forma en que se utiliza, sus efectos adversos y mucho más a continuación.

Cianocobalamina

Historia

La cianocobalamina está estrechamente relacionada con la historia de la vitamina B12, que fue nombrada en 1948 cuando, por primera vez, se aisló la vitamina. La forma identificada como cianocobalamina se produjo a partir de 1956.

Es por eso que hubo una larga confusión sobre el hecho de que la cianocobalamina era idéntica a la vitamina B12 y que esta forma era la forma natural de la vitamina B12.

Pasaron muchos años antes de que quedara claro que la cianocobalamina provenía de la contaminación del carbón activado utilizado en el proceso de aislamiento y que la cianocobalamina no existe naturalmente en el cuerpo o en la dieta y que no tiene ninguna aplicación terapéutica real.

Gracias a este descubrimiento desconcertante por vía indirecta, identificamos una forma viable de estabilizar esta vitamina tan sensible, pero también nos dimos cuenta de que la hidroxocobalamina es la forma natural de B12 de facto.

Ya que es esta forma que es producido por microorganismos en el cuerpo, la hidroxocobalamina se metaboliza en forma activa y se convierte en metilcobalamina e adenosilcobalamina.

Cianocobalamina

Estructura

La cianocobalamina es la forma más común en el mercado de la vitamina B12 porque es el más estable a la intemperie y el más fácil de cristalizar, y por lo tanto purifica una vez producido por fermentación bacteriana o síntesis in vitro.

Esta es una forma sintética de provitamina B12, que no se encuentra en el entorno natural.

Las bacterias producen en efecto de hidroxocobalamina, cianocobalamina convierte pasando a través del carbón activado, que contiene de forma natural iones cianuro CN – ; hidroxocobalamina que tiene una alta afinidad por los iones de cianuro, estos mueven el ion hidróxido OH – y se unen a la cobalamina.

Formas biológicamente activas de vitamina B12 son metilcobalamina ( mecobalamina ) y adenosilcobalamina (cobamamida), que son inestables al aire libre.

Formas y para que sirve la cianocobalamina

En la naturaleza, la vitamina B12 es producida casi exclusivamente por bacterias: aproximadamente diez cepas diferentes tienen esta capacidad.

Los animales herbívoros han desarrollado una relación simbiótica con estas bacterias, lo que explica el contenido de sus tejidos en la vitamina B12. Los animales carnívoros obtienen la vitamina B12 que necesitan al comer carne de animales herbívoros.

Cianocobalamina

La vitamina B12 desempeña un papel clave en el crecimiento (fetos, niños) y la renovación de los tejidos del cuerpo, incluidas las células sanguíneas y nerviosas. Es una vitamina esencial a cualquier edad.

Para los veganos y todos los que tienen un bajo consumo de productos de origen animal (vegetarianos, flexitarianos graves), los suplementos de vitamina B12 es obligatorio, esencial.

En las últimas décadas, ha sido posible producir vitamina B12 en el laboratorio , con procesos complejos pero bien controlados. Este ha sido un avance fundamental para el equilibrio dietético de todos los veganos.

A veces se argumenta que algunas algas (Spirulina, Klamath, Nori) son alternativas para la ingesta de vitamina B12, lo que desafortunadamente no es el caso: su contenido de vitamina B12 está en el mejor de los casos a un nivel suficiente para hacer una contribución significativa para satisfacer las necesidades.

Los requisitos diarios para un adulto vegano son más altos que los Valores Nutricionales Recomendados (VRN) en Europa, que son 2.5 μgr (micro gramos) / día.

Mientras que en EE.UU: las autoridades sanitarias recomiendan 6 μg / día. Además, la absorción de vitamina B12 disminuye mucho a medida que aumenta la dosis, pero también es una de las pocas vitaminas que no presentan riesgo de sobredosis.

Cianocobalamina

Propiedades químicas

En la cianocobalamina, el catalizador de cobalto está fuertemente relacionado con el cianuro y eso hace que B12 esté inactivo.

Esto es similar a la intoxicación por monóxido de carbono de hierro Fe 2+ en el heme B de la hemoglobina ( PDB 1GZX ), donde normalmente oxígeno O 2 está obligado.

Esto es comparable al envenenamiento por cianuro de hierro Fe 2+ en el hemo A de citocromo c-oxidasa -Complex IV (PDB 1OCC ) de la fosforilación oxidativa en las mitocondrias.

Cianuro y el monóxido de carbono es isoelectrónico y es bien sabido que estas sustancias son altamente tóxicas porque tienen una fuerte interacción como ligando con iones de hierro y cobalto en un compuesto de coordinación.

Puede ser desventajoso usar cianocobalamina en multivitaminas y agregar cianocobalamina a los alimentos, al pollo, al cerdo y al cultivo de peces.

Es poco probable que las proteínas distingan entre B12 bioactivo e inactivo. El cianuro es visible como ligando CN de B12 en la molécula de proteína haptocorrina (PDB 4KKI ).

La cianocobalamina está inactiva y puede reemplazar potencialmente la vitamina B12 en las moléculas de enzima.

Cianocobalamina

Producción

Se produce industrialmente solo por fermentación bacteriana, aunque su síntesis total (realizada en unos diez años por un centenar de investigadores) fue publicada en 1973 por Robert B. Woodward (Premio Nobel de Química 1965), en colaboración con Albert Eschenmoser de ETH Zurich.

La observación de estereoespecificidades inesperadas durante estos trabajos fue el origen de las llamadas reglas de Woodward-Hoffman, basadas en el principio de la conservación de la simetría orbital.

Permiten interpretar y predecir el curso de toda una clase de reacciones químicas previamente conocidas como reacciones ” sin mecanismo “.

Teorizados sobre la base del concepto de orbitales fronterizos, ganaron a Kenichi Fukui y Roald Hoffmann el Premio Nobel de Química en 1981.

La última etapa de la biosíntesis de B12 ha sido un misterio hasta hace poco, cuando Graham Walker y sus colaboradores, trabajando en una bacteria fijadora de nitrógeno, Sinorhizobium melitot, pusieron en práctica evidencia el papel de un gen (bluB) sin el cual la bacteria ya no puede sintetizar un fragmento, dimetilbencimidazol o DMB.

Cianocobalamina

Fenómeno único hasta la fecha, la bacteria canibaliza otra vitamina, la B2, para monopolizar su DMB.

La cianocobalamina, no natural, se comercializa como B12. A pesar de su proximidad estructural a las porfirinas (ver Porfirinas , Citocromo P450), los callos, más flexibles y menos planos (la deslocalización concierne solo a una parte del anillo de tetrapirrol), sus propiedades son significativamente diferentes.

Cada vitamina B12 tiene propiedades fisiológicas particulares, dependiendo de la naturaleza del residuo R en el enlace Co-R.

B12 (como se lo conoce comúnmente) puede unirse a muchas proteínas plasmáticas y desempeñar un papel vital en el funcionamiento del cerebro y el sistema nervioso, incluida la vaina de mielina, así como en la formación y maduración de las células sanguíneas.

Pueden actuar como cofactores en el metabolismo de la mayoría de las células del cuerpo humano e intervenir en la síntesis y regulación del ADN.

Cianocobalamina

Uso farmacéutico

La vitamina B12, administrada como inyecciones intramusculares, está indicada en la deficiencia correspondiente. Las inyecciones intravenosas de uno de sus derivados, la hidroxocobalamina, se realizan en caso de intoxicación por cianuro.

La administración de vitamina B12 está contraindicada en casos raros (algunos tipos de cáncer, en particular).

La cianocobalamina no es una opción óptima. En comparación con las otras formas de B12 activo, en realidad es menos costoso, pero su acción, incluso si es innegable, no es “natural”.

Por lo tanto, la tasa promedio de absorción de las inyecciones de cianocobalamina es entre 20 y 50%, mientras que la hidroxocobalamina se equipara con 70%.

Del mismo modo, la cianocobalamina también tiene una acción más baja que la metilcobalamina. Finalmente, debe tenerse en cuenta que la metilcobalamina es una forma bioactiva, que puede ser utilizada directamente por el cuerpo.

En la práctica, sin embargo, la cianocobalamina aún se considera efectiva en las personas sanas para satisfacer las necesidades diarias y evitar la deficiencia de vitamina B12.

Cianocobalamina

Muchos expertos en vitaminas y nutrición recomiendan trabajar preferiblemente con formas naturales de coenzimas. De hecho, la superioridad de las formas naturales se ha demostrado en muchos casos.

Además, en el contexto de diversas enfermedades, se pueden obtener resultados satisfactorios con las formas naturales de vitamina B12, que no es el caso con la cianocobalamina.

Por lo tanto, para beneficiarse de un beneficio natural para la salud, es aconsejable considerar el uso de formas naturales de vitamina B12 y no cianocobalamina.

También hay otros casos en los que una sobredosis extrema de vitaminas B12 puede contribuir al éxito de una terapia. De hecho, se pueden introducir altas dosis de hidroxocobalamina para tratar el envenenamiento de un veneno mortal: el cianuro.

De hecho, un metabolito de hidroxocobalamina se une con cianuro y permite su evacuación del cuerpo. Además, altas dosis de metilcobalamina en ratas, pero también en humanos, han demostrado ser efectivas en la regeneración nerviosa.

Toxicidad

La cianocobalamina es, como su nombre lo indica, una combinación de cobalamina (vitamina B12) y un grupo ciano. Estos dos grupos se disocian durante la metalización en el cuerpo, formando pequeñas cantidades de cianuro, una sustancia conocida como neurotoxina.

Como resultado, puede temer que la cianocobalamina sea tóxica o dañina. Esto no es del todo cierto: las cantidades de cianuro liberadas en el cuerpo son tan bajas que solo producen efectos negativos en personas muy sensibles y personas que ya están muy expuestas al cianuro, como los fumadores por ejemplo.

Sin embargo, este punto puede justificar naturalmente el deseo de elegir una alternativa más favorable al cuerpo.

De hecho, el elemento más importante para recordar es que las tres formas naturales activas de vitamina B12 tienen beneficios específicos y beneficios para el tratamiento de muchas enfermedades y problemas de salud.

Por lo tanto, idealmente al elegir la preparación farmacéutica, es aconsejable verificar que la fórmula incluya solo formas naturales de vitamina B12 y que la sustancia sintética Cianocobalamina no esté incluida.

Cianocobalamina

Estos son algunos de los mitos más comunes sobre estas dos formas de suplementación con vitamina B12:

  • La cianocobalamina es tóxica porque contiene arsénico;
  • Metilcobalamina es natural;
  • Las personas con problemas de metilación deben tomar metilcobalamina porque ya está lista para usarse como coenzima.

Derrota estos mitos:

  • La cianocobalamina NO es tóxica. Por el contrario, es una forma muy segura de suplementación;
  • Al consumir una sola almendra entera, ingiere 15 veces más cianuro que una porción de cianocobalamina;
  • La mayoría de las pruebas que incorporan vitamina B12 para tratar una deficiencia usan cianocobalamina sin ningún efecto tóxico. En realidad, es la forma más segura y estudiada de vitamina B12;
  • Los CDC indican que la vitamina B12 es un componente químico natural que contiene cianuro. La unión del cianuro con la vitamina B12 no nos expone al cianuro en sí, lo que lo hace inofensivo;
  • No hay evidencia de que la suplementación con metilcobalamina sea más efectiva que la suplementación con cianocobalamina;
  • La cianocobalamina y la metilcobalamina siguen el mismo proceso de tratamiento intracelular en el cuerpo;
  • La metilcobalamina oral, que es un cofactor, debe ser remetilada en el cuerpo. No es directamente utilizable por el cuerpo;
  • La metilcobalamina puede extraerse de material animal o producirse utilizando microorganismos genéticamente modificados (GMM);
  • La metilcobalamina sintetizada químicamente se produce a partir de cianocobalamina o hidroxocobalamina que se ha metilado;
  • NO hay diferencia entre cianocobalamina y metilcobalamina en su uso por el cuerpo;
  • Las personas con problemas de metilación no obtienen ningún beneficio adicional al tomar metilcobalamina.

Cianocobalamina

Tratamiento del envenenamiento por cianuro

La intoxicación aguda por inhalación de altas concentraciones de cianuro de hidrógeno provoca apnea, convulsiones, coma, paro cardiocirculatorio y la muerte ocurre en unas pocas decenas de segundos. Esta inhalación puede ser causada por la combustión de polímeros que contienen nitrógeno, como lana, seda, poliuretano, vinilo.

A dosis más bajas, la pérdida de conciencia puede estar precedida por debilidad general, dolor de cabeza , mareos., confusión y molestias respiratorias perceptibles.

Durante la primera fase de la inconsciencia, la respiración a menudo es normal, a veces incluso rápida, aunque la condición de la víctima progresa a un coma profundo que puede estar asociado con edema pulmonar agudo y eventualmente conducir a un paro al corazón.

El envenenamiento también puede ser causado por la exposición crónica (exposición a una dosis baja de cianuro durante un período prolongado).

El cianuro está presente en algunos pesticidas en el humo como el humo del tabaco o de fuego, y en alimentos como las almendras amargas, huesos de albaricoque, naranja y semillas de yuca (hay casos en África tropical, donde esta planta es utilizado como fuente principal de alimentos, mal preparado, todavía contiene cianuro).

Cianocobalamina

Esta exposición puede compensarse con una ingesta de vitamina B12 en forma de hidroxocobalamina (que se combina con cianuro para formar cianocobolamina, inofensivo).

Esta exposición provoca un aumento en el nivel de cianuro en la sangre y provoca debilidad y diversos síntomas: parálisis (que puede ser permanente), daño nervioso, hipotiroidismo y aborto espontáneo. También se pueden observar daños en el hígado y los riñones.

El kit de primeros auxilios estándar utilizado en la Estados Unidos como un antídoto al cianuro incluye primero la inhalación de una pequeña dosis de nitrito de amilo, seguido por administración intravenosa de nitrito de sodio, seguido de tiosulfato de sodio por intravenoso.

Los nitritos oxidan una parte del hierro en condiciones de hemoglobina ferrosos en forma de férrico y transformar la hemoglobina a metahemoglobina. El tratamiento con nitritos de alquilo no es insignificante porque la metahemoglobina no puede transportar oxígeno.

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El cianuro se une preferentemente a la metahemoglobina en lugar de citocromooxidasa, que convierte la metahemoglobina en cianometemoglobina. En el último paso, la inyección intravenosa de tiosulfato de sodio convierte la cianometemoglobina en tiocianato, sulfito y hemoglobina. El tiocianato se excreta.

Los métodos alternativos para tratar el envenenamiento por cianuro se usan en otros países. Por ejemplo, en Francia, utilizan hidroxicocolamina (una forma de vitamina B 12 ) que une el cianuro para formar una molécula inofensiva, la vitamina B 12 cianocobalamina.

La cianocobalamina se elimina en la orina. El Hidroxicobalamina actúa tanto en el espacio intravascular y el interior de las células para luchar contra el envenenamiento por cianuro. Esta versatilidad contrasta con la metahemoglobina, que actúa solo como un antídoto en el espacio vascular.

La administración de tiosulfato de sodio mejora la capacidad de lahidroxicobalamina para contrarrestar los efectos del envenenamiento por cianuro.

Este tratamiento se considera efectivo e inofensivo y se administra regularmente en París a las víctimas que han inhalado humos para protegerlas de cualquier intoxicación por cianuro. Sin embargo, es relativamente caro y no está disponible en todas partes.

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Interacciones

Medicamentos que interactuan:

  • ácido aminosalicílico
  • trióxido de arsénico
  • cloranfenicol
  • cimetidina
  • dexlansoprazol
  • esomeprazol
  • famotidina
  • lansoprazol
  • nizatidina
  • omeprazol
  • pantoprazol
  • cloruro de potasio
  • rabeprazol
  • ranitidina
  • citrato de bismuto
  • cianocobalamina piridoxina tiamina

Hay 4 interacciones de la enfermedad con la cianocobalamina que incluyen:

  • Hipocalemia
  • Nervio óptico
  • Malabsorción
  • Insuficiencia renal

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Posibles efectos secundarios

La siguiente es una lista de posibles efectos secundarios que pueden ocurrir en medicamentos que contienen cianocobalamina. Esta no es una lista exhaustiva. Estos efectos secundarios son posibles, pero no siempre ocurren.

Algunos de los efectos secundarios pueden ser raros, pero graves. Consulte a su médico si nota alguno de los siguientes efectos secundarios, especialmente si no quieren desaparecer.

  1. La diarrea
  2. Calambres musculares
  3. La debilidad
  4. Ritmo cardíaco irregular

La absorción intestinal de vitamina B12 tiene lugar en la última parte del intestino delgado (íleon terminal). Es posible solo en presencia de una glicoproteína secretada por el estómago, llamada factor intrínseco.

La deficiencia de vitamina B12, que no es infrecuente en los países industrializados, puede provocar una falta excepcional de ingesta dietética adecuada (dieta vegana), gastrectomía (extirpación del estómago) o una enfermedad responsable de la secreción anormal del factor intrínseco (enfermedad de Biermer o enfermedad hereditaria caracterizada por deficiencia congénita del factor intrínseco).

Cianocobalamina

Esta deficiencia aún puede provenir de una anormalidad, una extracción de la parte terminal del intestino delgado o, excepcionalmente, de infección crónica del intestino delgado.

Finalmente, la deficiencia de vitamina B12 no es infrecuente en los ancianos. El hígado, que almacena vitamina B12, puede superar la falta de ingesta o un trastorno de absorción durante 2 o 3 años.

Luego aparecen los primeros signos de deficiencia:

  • Fatiga general
  • Pérdida de apetito
  • Trastornos hematológicos (anemia megaloblástica)
  • Sensación de ardor cutáneo
  • Neuritis óptica
  • Pérdida de memoria
  • Labilidad del estado de ánimo
  • Depresión
  • Membrana mucosa (lengua esterilizada).

Sobredosis

Algunos consumidores pueden estar preocupados por las consecuencias de una sobredosis de vitamina B12 porque los suplementos a menudo tienen dosis muy altas.

Y este miedo está bastante justificado: en principio, una ingesta masiva de vitamina puede ser muy perjudicial para el metabolismo. ¿Pero podemos sobredosificar la vitamina B12?

Cianocobalamina

Afortunadamente, no: una sobredosis de vitamina B12 es poco probable ya que el cuerpo evacua las cantidades no utilizadas con mucha facilidad.

Sin embargo, no se debe abusar de él porque incluso si los riñones evacuan la vitamina B12 superflua, esta evacuación representa una carga de trabajo adicional.

En principio, esto no causa ningún problema a las personas con buena salud, pero no se recomienda a las personas con problemas renales.

En general, es mejor satisfacer sus necesidades de vitamina B12 con una pequeña cantidad que tomar grandes dosis preventivas.

Una ingesta oral de aproximadamente 500 μg puede ser suficiente para cubrir las necesidades incluso en caso de trastornos digestivos. Las dosis altas solo son relevantes en el entorno terapéutico.

Cianocobalamina

La vitamina B12 es un gran tema de investigación e incluso después de décadas de estudios, hasta la fecha no se conocen síntomas de sobredosis de vitamina B12.

Como resultado, no se ha determinado una dosis máxima de vitaminas B12. Al omitir el problema de la evacuación por los riñones, en teoría sería posible ingerir vitaminas en cantidades muy grandes sin efectos negativos.

La cianocobalamina es la forma que podría plantear un problema porque su metabolismo genera la formación de pequeñas cantidades de cianuro (el veneno) que algunas personas toleran muy mal, especialmente los grandes fumadores.

Sin embargo, para la mayoría de las personas, estas cantidades son tan pequeñas que no representan ningún problema. Una dosis alta de vitaminas B12 por inyección intramuscular puede causar una reacción inmune, lo que resulta en inflamación de la piel, una forma especial de acné. También se pueden sentir sofocos, mareos y náuseas.

Sin embargo, estos efectos adversos son atribuibles a los conservantes en el inyectable y no a la vitamina.

Los estudios han informado que algunas personas que han recibido altas dosis de vitamina B12 intramuscular han tenido reacciones cutáneas en forma de brotes de acné.

La investigación aún no ha explicado claramente las razones de estos efectos. Sin embargo, existe una fuerte evidencia de que las personas con estos trastornos son alérgicas al cobalto en la cobalamina, el nombre químico de la vitamina B12.

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